1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA 烷基化剂/交联剂 (DNA Alkylator/Crosslinker) 是一种可以烷基化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷基化剂/交联剂可以具有致突变、药物或其他作用。烷基化是将烷基从一个分子转移到另一个分子的过程。烷基可以作为烷基碳正离子、自由基、碳负离子或卡宾转移。烷基化剂在化学中被广泛使用,因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。选择性烷基化或将具有所需功能基团的部分添加到链中,尤其是在没有常用的生物前体的情况下。只有一个碳的烷基化称为甲基化。在医学上,DNA 烷基化用于化疗以破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤剂的药物实现的。当各种外源性或内源性药物与 DNA 中的两个不同位置发生反应时,就会发生 DNA 交联。这既可以发生在 DNA 的同一条链上(链内交联),也可以发生在 DNA 的相反链上(链间交联)。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。交联会阻断 DNA 复制,如果交联未修复,会导致复制停止和细胞死亡。RAD51 家族在修复中发挥作用。

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1157
    Trioxsalen

    三甲沙林

    99.49%
    Trioxsalen (Trisoralen) 是补骨脂素的衍生物。Trioxsalen 是一种光化学 DNA 交联剂,只有在近紫外线的光激活后才会起作用。Trioxsalen 是一种光敏剂,可用于白癜风和手湿疹的研究。Trioxsalen 可用于激光激活定位的基因组链间交联可视化。
    Trioxsalen
  • HY-101160
    SG2057 99.93%
    SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体,该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列,形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
    SG2057
  • HY-124325
    PIP-199 ≥98.0%
    PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 36 μM。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗活性分子的增敏研究。
    PIP-199
  • HY-124573
    OBI-3424 99.23%
    OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体,可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌,去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    OBI-3424
  • HY-13543
    Tretazicar 99.65%
    Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
    Tretazicar
  • HY-12456
    Duocarmycin SA 99.55%
    Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
    Duocarmycin SA
  • HY-125098
    Illudin S

    隐陡头菌素S

    98.01%
    Illudin S 是一种细胞毒性隐陡头菌素,是天然的倍半萜烯,具有高效的抗肿瘤和抗病毒活性。Illudin S 具有遗传毒性。Illudin S 在人类白血病细胞中阻断细胞循环的 G1/S 时相。
    Illudin S
  • HY-109146
    Imifoplatin
    Imifoplatin (PT-112) 是一种铂类活性分子,属于磷铂家族。Imifoplatin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    Imifoplatin
  • HY-13703A
    Nimustine hydrochloride 98.22%
    Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
    Nimustine hydrochloride
  • HY-16503
    Treosulfan

    曲奥舒凡

    ≥98.0%
    Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂 (alkylator),对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。
    Treosulfan
  • HY-111397
    Bizelesin
    Bizelesin (NSC 615291; U-77779) 是一种 AT 特异性的 DNA 烷化(DNA alkylating)剂,可产生 DNA 链间交联,有效抑制 DNA 复制,具有潜在的抗癌活性。
    Bizelesin
  • HY-17576
    Satraplatin

    沙铂

    99.79%
    Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤效果。
    Satraplatin
  • HY-14429
    (-)-Irofulven

    (-)-伊洛福芬

    98.86%
    (-)-Irofulven (MGI 114) 是一种 Illudin S 类似物,是一种 DNA 烷化剂。(-)-Irofulven 抑制 DNA 复制,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗肿瘤活性。
    (-)-Irofulven
  • HY-B0733
    Fotemustine

    福莫司汀

    Fotemustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤作用。
    Fotemustine
  • HY-B0245S
    Busulfan-d8

    白消安d8

    ≥99.0%
    Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
    Busulfan-d<sub>8</sub>
  • HY-16398
    Pipobroman

    哌泊溴烷

    99.81%
    Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物,是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究,包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。
    Pipobroman
  • HY-13585S
    Carmustine-d8

    卡莫司汀 d8

    98.34%
    Carmustine-d8 是 Carmustine 的氘代物。Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为 DNARNA 的烷化剂 (alkylator)。
    Carmustine-d<sub>8</sub>
  • HY-139813
    Phenanthriplatin
    Phenanthriplatin 是一种单价铂 (II) 基复合物,对癌细胞具有很大的细胞毒性。
    Phenanthriplatin
  • HY-34477S1
    2-Iodoacetamide-d4

    碘乙酰胺-d4

    99.90%
    2-Iodoacetamide-d4 是 2-Iodoacetamide 的氘代物。 2-Iodoacetamide (Iodoacetamide) 是一种常用的烷基化剂,常用于蛋白质组学样品制备过程中半胱氨酸烷基化。
    2-Iodoacetamide-d<sub>4</sub>
  • HY-U00095
    Hepsulfam Inducer 99.31%
    Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂,具有优异的抗白血病活性,在不同肿瘤中的中位 IC50 值为0.91 μg/mL。
    Hepsulfam
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种